Сегодня мы интересуемся блокадой β-адренергических рецепторов: механизмы, применение, побочные эффекты.

Для того, чтобы получить адресный эффект, оказав влияние на нужный орган, но не вызвав побочные эффекты, необходимо локальное действие препарата. Это можно обеспечить либо селективностью препарата, либо местным применением. Селективность препарата заключается в способности блокировать только 1 вид β-рецепторов (их всего три – 1,2,3). 

Блокада β1-рецепторов

Блокада β1-рецепторов используется в кардиологии – это главная область использования β-блокаторов вообще. 

β1-рецепторы находятся в сердце, их активация ведёт к повышению частоты сердечных сокращений, увеличению проводимости АВ-узла, большей сократимости миокарда. Блокада их в этом случае приведёт к ослаблению этих эффектов. 

Это важно при многих кардиологических заболеваниях: 

— наджелудочковые аритмии (СА-узел реже генерирует импульс, АВ-узел медленнее его проводит), 

— стенокардия (меньше работа сердца = меньшее потребление кислорода и меньшая ишемия), 

— хроническая сердечная недостаточность (уменьшается ремоделирование миокарда в дополнение к предыдущим эффектам), 

— инфаркт миокарда (все перечисленные эффекты: меньше шанс аритмии, что может быть фатальным, и ремоделирование; уменьшение зоны ишемии). 

Закономерно, что блокада β1-рецепторов приведёт и к снижению артериального давления (за счёт меньшей активности сердца). Бонусом приходится уменьшение смертности при инфаркте миокарда и ХСН (метопролол, бисопролол, карведилол, небиволол).

В указанных случаях важна селективность препаратов, так как блокада β2-рецепторов в этом случае приводит к побочным эффектам. Эти рецепторы расширяют бронхи и сосуды, при их блокаде возникают эффекты бронхиальной обструкции и эректильной дисфункции. 

Нюанс по поводу тонуса сосудов: α1-адренергическая стимуляция ведёт к вазоспазму, а β2- – к вазодилатации. При блокаде β2-рецепторов α1-рецепторы остаются в рабочем состоянии. Без противовеса, что приводит к сужению сосудов (полезно при варикозном расширении вен пищевода). 

Селективными препаратами являются препараты с названиями по алфавиту от А (атенолол) до М (метопролол); неселективные начинаются с Н (надолол).

Несколько дополнительных моментов.

Если препарат имеет эксклюзивное окончание (отличное от -олол), у него есть эксклюзивные функции. Карведилоли лабеталол дополнительно блокируют α1-адренергические рецепторы, вызывая вазодилатацию. Небиволол стимулирует β3-адренергические рецепторы, что приводит к вазодилатации. Внутренняя симпатомиметическая активность некоторых препаратов обозначает, что препарат не оказывает значимого влияние на сердце в состоянии покоя, в отличие от ситуаций с усиленной работой сердца.

Локальное действие β-адреноблокаторов может быть получено и при местном применении. В таком контексте используется тимолол. В виде капель попадая в глаза, он снижает секрецию внутриглазной жидкости, что используется для лечения глаукомы.

Наконец, неселективность некоторых препаратов тоже может быть использована: 

— пропранолол используется при гипертиреозе (кроме эффектов на сердце снижает тремор), 

— при мигрени (профилактика приступов), 

— при варикозном расширении вен пищевода (повышение тонуса сосудов органов ЖКТ ведёт к уменьшению объема крови в портальной системе и меньшему варикозному расширению вен пищевода).

Из дополнительных побочных эффектов β-блокаторов возможно ухудшение инсулинорезистентности и липидного профиля крови.

Автор текста: преподаватель медицинской школы Synapse — Евгений Антонов